摘要：目的：观察灯盏细辛等8种中药对人醛糖还原酶(aldose reductase，AR)活性的影响。方法：在体外模型下用酶法对8种中药的AR活性抑制率进行了测定。结果：8种中药对人AR均有不同程度的抑制作用，其中灯盏细辛有较强的活性，强于阳性对照药槲皮素。结论：从中药中寻找高效低毒的醛糖还原酶抑制剂具有很大优势。
关键词：醛糖还原酶；抑制作用；灯盏细辛
中图分类号：R285.5 文献标识码：A 文章编号：1007－2349(2008)03－0042－01
高血糖引发的糖尿病(中医称为“消渴病”)慢性并发症(DCC)诸如神经、肾脏、视网膜病变和白内障等，极大地增加了心脏病、中风、失明、截肢和。肾衰竭的危险性。现代医学研究证明DCC与多元醇通路相关，醛糖还原酶(aldosereduc－tase，AR)作为多元醇通路的限速酶，就成了延缓和防治DCC的关键因素，寻找有效、低毒的醛糖还原酶抑制剂对防治糖尿病并发症具有重要意义，为此笔者研究观察了灯盏细辛等8种常用于治疗消渴病中药对人AR的抑制作用。结果表明，这8种中药对人AR均有不同程度的抑制作用。
1 材料与方法
1.1 仪器与试剂 UV－1600 SHIMADZU紫外可见分光光度计(日本岛津公司)，NADPH，DL－甘油醛，槲皮素，人AR(日本大阪和光药业公司)，其余试剂均为日本产分析纯。中药购自云南省药材公司。
1.2 提取 各种中药材10g，70％(体积百分数)乙醇100mL回流提取4h，2次，真空干燥后用DMSO配成3.3mg／mL的样品溶液。
1.3 实验方法 酶活性测定，反应液包括pH6.2的0.2mol／L磷酸盐缓冲液700μL，1.5mmol／LNADPH 100μL，100mmol／L的DL－甘油醛100μL，3×102-unit／mL的人AR100μL。25℃混匀20s后反应180s，340nm处吸光值(AAbs)的下降值表示人AR活性，各个样品测定2次取平均值。中药对人AR的抑制率是指在上述反应体系中加入3μL样品后酶活性的降低程度。空白测定，样品用DMSO溶剂，人AR用磷酸盐缓冲液；对照测定样品用DMSO溶剂；阳性对照用3μg／mL的槲皮素(目前AR抑制剂上市数量有限，槲皮素活性适中，多数研究者选其为阳性对照)。人AR抑制率(％)=[1-(△As样品值-△Ab空白值)／(△Ac控制样值-△Ab空白值)]×100％。
2 结果与讨论
8种常用于治疗消渴中药对人AR的抑制作用结果见表1。
可以看出8种中药对人AR均有不同程度的抑制作用。其中灯盏细辛活性强于阳性对品照槲皮素。世界各国许多科学家都在致力于寻找高效、低毒的醛糖还原酶抑制剂(ARIs)。中医药治疗消渴病有几千年的历史，因此从中药中寻找高效低毒的ARIs具有很大优势。中医认为消渴的发生初期为阴虚燥热，治疗多采用滋阴清热，后期则属久病入络，治疗多采用活血化瘀。糖尿病并发症多在患病数年后发生，多属于后期的久病人络阶段。本研究中的8种中药为临床常用于治疗消渴的中药，其中菊花、女贞子、生地、山药、黄芪具有清热滋阴、益气生津作用，灯盏细辛、益母草、三七具有活血化瘀作用。抑制活性较强的灯盏细辛属于活血化瘀之品，与中医糖尿病并发症属久病入络病机相符，近年来的临床研究也表明灯盏细辛对糖尿病合并症有显著治疗作用，值得对其治疗机理进一步研究。